В1 адреноблокаторы

Список препаратов бета-адреноблокаторов от давления при гипертонии

В1 адреноблокаторы

› Препараты от гипертонии и давления ›

Для лечения гипертонии и быстрого снижения показателей давления врачи назначают бета-адреноблокаторы. Это обширная фармакологическая группа, которая включает несколько поколений препаратов.

Бета-адреноблокаторы положительно показали себя при лечении гипертонии, болезней сердечно-сосудистой системы, гипертиреоза, приступов головной боли.

Бета-блокаторы при гипертонии назначает специалист после обследования по показаниям.

Историческая справка

Первые бета-адреноблокаторы (БАБ) создали ученые в начале 60-х годов прошлого столетия. Это был экспериментальный препарат Протеналол, который проверяли на мышах. Исследования показали, что прием медикамента провоцирует развитие злокачественных опухолей.

Препарат остался экспериментальным и не был допущен для лечения гипертонии. Первым препаратом, который поступил в продажу для лечения гипертонии из группы бета-блокаторов, стал Пропранолол.

Он был создан в конце 60-х годов, а его разработчик получил за его создание Нобелевскую премию.

Сегодня ученые создали более 100 бета-адреноблокаторов разного типа. Регулярное применение нашли около 30 представителей фармакологической группы. Поколения бета-блокаторов развивались, совершенствовались, пока не был создан препарат Небиволол. Он хорошо переносился пациентами, вызывал минимум противопоказаний, расслаблял сосуды крови. Для гипотензивного эффекта достаточно 1 таблетки.

Лекарственные средства группы бета-адреноблокаторов

Фармакологические эффекты

Бета-адреноблокаторы могут быть разных видов (см. классификацию ниже): кардиоселективные (специфические), неселективные (неспецифические).

Терапевтические действия бета-адреноблокаторов неселективного и селективного типа совпадают:

  1. снижают частоту сокращений сердца, кроме БАБ Ацебутолол и Целипролол, которые увеличивают частоту биения сердца;
  2. насыщают миокард кислородом, снижая вероятность развития гипоксии;
  3. уменьшают показатели артериального давления;
  4. повышают содержание безвредного холестерина.

Дополнительные свойства неселективных БАБ:

  • сужают бронхи;
  • снижают агрегацию тромбоцитов;
  • увеличивают маточный тонус;
  • блокируют расщепление жиров;
  • снижают глазное давление.

Пациенты по-разному реагируют на бета-адреноблокаторы. На восприимчивость пациента к БАБ влияют следующие факторы:

  • возраст пациента: у младенцев и пожилых людей восприимчивость к компонентам БАБ снижена;
  • гипертиреоз: повышение тиреоидных гормонов увеличивает в два раза количество бета-рецепторов в сердце;
  • снижение концентрации адреналина и норадреналина;
  • понижение активности симпатической нервной системы;
  • снижение чувствительности рецепторов.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Поколения бета-блокаторов

Так как препаратов, относящихся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов, много, их подразделяют на отдельные классы. При классификации учитывают взаимодействие с бета-адренорецепторами.

Бета-блокаторы могут быть трех поколений:

  • 1 поколение – неселективные бета-адреноблокаторы: препараты, которые блокируют сразу два вида рецепторов, применение может вызвать нежелательные серьезные реакции организма. К этому поколению относится Пропранолол и аналоги;
  • 2 поколение – селективные бета-адреноблокаторы: практически не влияют на рецепторы 2 типа, оказывают узконаправленное действие, это Атенолол, Бисопролол, Метопролол;
  • 3 поколение – препараты последнего поколения: расширяют сосуды, механизм действия может быть как селективным (Небиволол), так и неселективным (Карведилол).

Другие классификации препаратов

При других подходах берут во внимание следующие свойства и особенности химических соединений:

  • растворимость: жирорастворимые или водорастворимые;
  • время воздействия: ультракороткого, короткого, длительного действия;
  • симпатомиметическая или агонистическая активность: способность возбуждать или подавлять рецепторы.

Препараты бета-блокаторы при гипертонии назначает лечащий врач. Нельзя принимать таблетки БАБ без обследования и выявления точного анамнеза. Универсальных таблеток бета-блокаторов от давления нет. Они специфичны и подбираются специалистом для терапии гипертонической болезни по показаниям с учетом возраста, особенностей хода болезни, анамнеза, других нарушений в организме.

Препараты от давления можно принимать только по назначению врача

Показания к применению

Лекарства бета-блокаторы назначают не только при гипертензии. БАБ – препараты широкого спектра применения:

  • сердечная недостаточность в хронике: БАБ длительного воздействия – Бисопролол, Карведилол, Метопролол;
  • нестабильная стенокардия;
  • сердечный приступ;
  • аритмии;
  • гипертиреоз;
  • приступы головной боли.

При назначении БАБ врач учитывает особенности каждого пациента, его возраст и тип заболевания. При определении продолжительности курса и дозировки БАБ учитываются правила применения:

  1. в первые дни курса необходимо пить таблетки БАБ в минимальных дозировках;
  2. повышать дозировку необходимо постепенно, с периодичностью 1-2 раз в неделю;
  3. при длительной медикаментозной терапии БАБ следует выбирать небольшую суточную дозировку, чтобы исключить накопления активных веществ в организме в переизбытке;
  4. в период курсового приема бета-блокаторов необходимо следить за показателями работы сердца, измерять артериальное давление дважды в день, контролировать массу тела;
  5. через 7-14 дней после начала терапии необходимо проверить терапевтический эффект от приема препарата, сдать биохимический анализ, чтобы скорректировать дозировку или заменить БАБ.

Артериальная гипертензия

Прием бета-блокаторов при гипертонии контролирует и регулирует лечащий врач.

Это популярные препараты для терапии гипертонической болезни, так как они быстро нормализуют показатели артериального давления, частоту биения сердца, улучшают общие показатели сердечно-сосудистой системы.

Другие антигипертензивные препараты такого комплексного положительного действия на работу сердца и сосудов не оказывают.

Артериальная гипертензия — основное показание к применению бета-блокаторов

Сахарный диабет

Лечение бета-блокаторами активно используется в европейских странах для диабетиков. БАБ назначают диабетикам в комплексе с противодиабетическими средствами. Бета-блокаторы назначают в минимальной суточной дозировки без дальнейшего повышения. Дозировка может быть изменена при назначении Небиволола и Карведилола.

Применение в педиатрии

Бета-адреноблокаторы разрешено использовать в педиатрии. Врачи назначают детям бета-блокаторы при повышенном давлении с учащенным биением сердца. В педиатрии разрешено использовать БАБ для лечения ХСН, но с рядом ограничений и рекомендаций:

  • до курсового назначения бета-блокаторов ребенку нужно пропить курс ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • БАБ разрешено назначать детям в стабильном состоянии;
  • Начальная суточная доза не может быть выше ¼ от максимально разрешенных суточных значений.

Список лучших препаратов при гипертонии

Бета-блокаторы от давления могут быть селективного или неселективного типа. Самые эффективные и популярные препараты БАБ приведены в таблице.

Основной компонентНаименование БАБ
АтенололАзотен, Атенобене, Атенова, Тенолол
АцебутололАцекор, Сектрал
БетаксололБетак, Бетакор, Локрен
БисопрололБидоп, Бикард, Бипролол, Дорез, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронекс
МетопрололАнепро, Бета-лок, Вазокардин, Метоблок, Метокор, Эгилок, Эгилок Ретард, Эмзок
НебивололНебивал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг, Небитенз, Небитренд, Небитрикс, Нодон
ПропранололАнаприлин, Индерал, Обзидан
ЭсмололБиблок, Бревиблок

Чтобы повысить антигипертензивное действие, врач назначает БАБ в комплексе с другими гипотензивными средствами. Чаще всего бета-блокаторы сочетают с тиазидами.

Список лекарств комплексного действия

Основные компонентыНаименование БАБ
Атенолол+хлорталидонАтенолол Композитум Сандоз, Теноторм, Теноретик, Тенорик, Тенорокс
Бисопролол+гидрохлоротиазидАрител Плюс, Бисангил, Комбисо Дуо, Лодоз
Бисопролол+амлодипинБисопролол АМЛ, Кокор АМ, Нипертен Комби
Пиндолол+клопамидВискалдикс
Метопролол+фелодипинЛогимакс

Один из лучших бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца – Небиволол. Это препарат новейшего поколения с длительным терапевтическим действием. У него много преимуществ:

  • быстро снижает показатели давления, не вызывая гипотонии;
  • минимум нежелательных реакций организма на компоненты БАБ;
  • не влияет на потенцию;
  • не влияет на показатели вредного холестерина;
  • не меняет концентрацию глюкозы;
  • предохраняет клетки от внешних вредных факторов, которые могут повредить их целостность;
  • разрешен для применения диабетикам, пациентам с синдромом резистентности к инсулину;
  • нормализует кровоток;
  • не сужает просвет мелких бронхов и бронхиол;
  • для достижения терапевтического эффекта принимать таблетки нужно 1 раз в день.

Небиволол — один из лучших препаратов группы бета-адреноблокаторов

Противопоказания

Противопоказания к приему бета-блокаторов могут быть абсолютными или относительными.

Абсолютные противопоказания к приему БАБ:

  • нарушение синусового ритма;
  • предсердно-желудочковая блокада 2-3 степени;
  • гипотония;
  • острая сосудистая недостаточность;
  • шоковое состояние;
  • синдром Шорта;
  • бронхиальная астма в тяжелой форме.

Относительные противопоказания:

  • молодой возраст у мужчин с насыщенной сексуальной жизнью и гипертонической болезнью;
  • спортивные нагрузки;
  • инструктивные заболевания легких в хронике;
  • депрессионное состояние;
  • липопротеины высокой плотности;
  • диабет;
  • облитерирующий эндартериит.

Врачи не рекомендуют пить бета-блокаторы от гипертонии в период вынашивания ребенка. Применение бета-адреноблокаторов при гипертонии может снизить приток крови к плаценте, матке, вызвать нарушения в развитии ребенка. Лечение гипертонии бета-адреноблокаторами в период гестации разрешено, только если риск для здоровья матери превышает возможный риск для развития ребенка.

Врачи не рекомендуют принимать БАБ в период грудного вскармливания младенца, поскольку компоненты могут проникать в грудное молоко. Влияние на младенца и степень проникновения компонентов БАБ в молоко не изучены.

Возможные побочные реакции

Бета-адреноблокаторы снижают давление, но их прием может спровоцировать появление нежелательных реакций организма со стороны работы систем жизнедеятельности и внутренних органов.

Сердечно-сосудистая системаДругие системы жизнедеятельности и органы
нарушение синусового ритма; понижение показателей давления до критических значений; предсердно-желудочковая блокада;недостаточность сердцаупадок сил; переутомляемость; кружение головы; кошмарные сновидения; депрессионное состояние; нарушения сна; расстройства памяти; увеличение уровня сахара; нарушение липидного обмена; рвотные позывы; нарушение пищеварения; расстройство стула; вздутие живота; эректильная дисфункция;болезнь Рейно.

При одновременном приеме БАБ и препаратов, влияющих на работу сердца, риск развития нежелательных реакций организма повышается. врачи не рекомендуют принимать бета-адреноблокаторы при артериальной гипертензии вместе с гипотензивным препаратом Клофелин, антиаритмическим средством Верапамил, Амиодарон, сердечными гликозидами.

О совместимости принимаемых препаратов следует посоветоваться с врачом

Отмена бета-адреноблокаторов

Синдром отмены – это физическая реакция организма на внезапное прекращение применения определенного лекарства. Не все препараты вызывают синдром отмены, но он встречается достаточно часто.

Синдром отмены выражается в ярком проявлении побочных реакций и других сопровождающих симптоматических признаков заболевания.

Пациенту резко становится плохо, у него возникает маниакальное желание принять таблетку.

Побочные эффекты бета-блокаторов при отмене могут проявляться по-разному:

  • учащение приступов удушья, чувства сдавливания грудной клетки;
  • учащенное биение сердца;
  • аритмии;
  • повышение показателей давления;
  • сердечный приступ;
  • летальный исход.

Чтобы снизить вероятность развития синдрома отмены, врачи назначают схему лечения, при которой пациент прекращает прием БАБ плавно, постепенно понижая суточную дозировку. Для прекращения приема препарата может потребоваться от 5 до 10 дней.

Список препаратов бета-адреноблокаторов от давления при гипертонии Ссылка на основную публикацию

Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/beta-blokatory

Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты

В1 адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

  • миокарде;
  • жировой клетчатке;
  • печени;
  • кровеносных сосудах;
  • почках;
  • бронхах;
  • мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение внутреннего диаметра бронхов;
  • понижение кровяного давления;
  • расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
  • уменьшение выраженности аритмии;
  • усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
  • снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
  • стимуляция сокращений миометрия;
  • понижение концентрации сахара в крови;
  • уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
  • усиление перистальтики органов ЖКТ;
  • замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • ускорение распада липидов в печени и т.д.

Адреноблокаторы, действующие на бета-адренорецепторы, применяются преимущественно при лечении болезней сердечно-сосудистой, дыхательной и пищеварительной систем.

Классификация препаратов

β-адренолитики – большая группа медикаментов, которые применяются в симптоматической терапии разных заболеваний. Условно их разделяют на 2 категории:

  • Селективные бета-1-адреноблокаторы – препараты, блокирующие β1-адренорецепторы в почках и миокарде. Они увеличивают устойчивость сердечной мышцы к кислородному голоданию, уменьшают ее сократимость. При своевременном приеме адреноблокаторов уменьшается нагрузка на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего снижается вероятность летального исхода от миокардиальной недостаточности. Лекарства нового поколения практически не вызывают нежелательных эффектов. Они устраняют бронхоспазмы и предотвращают гипогликемию. Поэтому назначаются людям, страдающим хроническими заболеваниями бронхов, сахарным диабетом.
  • Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, уменьшающие чувствительность всех типов β-адренорецепторов, находящихся в бронхиолах, миокарде, печени, почках. Используются для профилактики аритмии, уменьшения синтеза ренина почками, улучшения реологических свойств крови. Бета-2-адреноблокаторы препятствуют выработке жидкости в склере глаза, поэтому рекомендованы для симптоматического лечения глаукомы.

Чем выше избирательность адреноблокаторов, тем ниже риск осложнений. Поэтому препараты последнего поколения значительно реже провоцируют побочные реакции.

Селективные адреноблокаторы угнетают исключительно β1-рецепторы. Они почти не воздействуют на β2-рецепторы в матке, скелетной мускулатуре, капиллярах, бронхиолах. Такие препараты безопаснее, поэтому применяются в лечении болезней сердца при серьезных сопутствующих проблемах.

Классификация лекарств в зависимости от растворяемости в липидах и воде:

  • Липофильные (Тимолол, Окспренолол) – растворяются в жирах, легко преодолевают тканевые барьеры. Более 70% компонентов препарата всасываются в кишечнике. Рекомендованы при тяжелой недостаточности сердца.
  • Гидрофильные (Соталол, Атенолол) – слаборастворимы в липидах, поэтому всасываются из кишечника только на 30-50%. Продукты распада адреноблокаторов выводятся преимущественно почками, поэтому с осторожностью применяются при почечной недостаточности.
  • Амфифильные (Целипролол, Ацебутолол) – легко растворяются в жирах и воде. При приеме внутрь усваиваются в кишечнике на 55-60%. Препараты разрешены при компенсированной недостаточности почек или печени.

Некоторые адреноблокаторы обладают симпатомиметическим действием – способностью стимулировать β-рецепторы. Другие препараты оказывают умеренное расширяющее действие на капилляры.

Список препаратов-бета-адреноблокатороов

Существуют адреномиметические средства, которые оказывают комплексное действие на органы сердечно-сосудистой системы.

Метипранолол – средство гипотензивное из группы бета адреноблокаторов, которое не только расширяет капилляры, но и влияет на сократительную деятельность миокарда.

Поэтому препараты для устранения сердечных, легочных и других патологий должны подбираться исключительно врачом.

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы

Группа адреноблокаторовС симпатомиметической активностьюБез симпатомиметической активности
кардиоселективныеЦелипрололВазакорМетопрололАцебутололТалинололКорданумСектральАтенололЛокренНипертенДилаторАтрамКориолНевотензБисопрололКориолНебиваторКарведилолБеталокКардивасНебивололБетаксолол
некардиоселективныеДилевалолТразикорБетапрессинЛеватолАптинПенбутололПиндололСандонормКартеололОкспренололВискенСотагексалКоргардНадололТимололОбзиданТензолПропранололНипрадилолСоталолБлокарденАнаприлин
со свойствами α-адреноблокаторовБуциндололКарведилолЛабеталол

Если препарат относится к бета-адреноблокаторам, его принимают только по рекомендации врача в назначенной им дозировке. Злоупотребление лекарствами этого типа опасно резким падением давления, приступами удушья, замедленным сердцебиением.

Кому и когда назначают адреноблокаторы

Селективные и неселективные β-адренолитики рекомендованы для симптоматического лечения многих болезней. Они обладают разным спектром действия, поэтому показания к их приему отличаются.

Показания к применению неизбирательных адреноблокаторов:

  • тремор;
  • гипертония;
  • болезненное учащенное сердцебиение;
  • пролапс митрального клапана;
  • напряженная стенокардия;
  • холецисто-кардиальный синдром;
  • высокое внутриглазное давление;
  • кардиомиопатия;
  • профилактика желудочковой аритмии;
  • предупреждение риска повторного инфаркта миокарда.

Избирательные адреноблокаторы действуют на миокард, почти не оказывая влияния на капилляры. Поэтому такими средствами лечат патологии сердца:

  • сердечный приступ;
  • пароксизмальную аритмию;
  • ишемическую болезнь сердца;
  • нейроциркуляторную дистонию;
  • предсердную тахикардию;
  • мерцательную аритмию;
  • пролапс левого клапана.

Бета-адреноблокаторы, обладающие свойствами α-адренолитиков, применяются в комбинированной терапии:

  • глаукомы;
  • миокардиальной недостаточности;
  • гипертонии и гипертонического криза;
  • аритмии.

Препараты, влияющие на сократительную активность миокарда, нельзя применять для самолечения. Нерациональная терапия чревата увеличением нагрузки на сосудистую систему и остановкой сердца.

Особенности и правила приема

Если кардиолог назначает адреноблокаторы, вы должны сообщить ему о систематическом приеме рецептурных и безрецептурных препаратов. Нужно уведомить специалиста о серьезных сопутствующих патологиях – эмфиземе, нарушении синусового ритма, бронхиальной астме.

Чтобы избежать побочных реакций и осложнений, адреноблокаторы используют в соответствии с инструкцией:

  • таблетки принимают после еды;
  • во время терапии следят за ЧСС;
  • при ухудшении самочувствия обращаются к врачу;
  • терапию не прекращают без рекомендации специалиста.

Дозировка и длительность лечения зависят от типа болезни и определяются врачом. Нельзя комбинировать адреноблокаторы с другими препаратами или алкоголем. Нарушение правил использования β-адренолитиков чревато усугублением состояния здоровья.

Как взаимодействуют блокаторы с другими препаратами

При лечении препаратами сразу нескольких групп врач учитывает их селективность, способность усиливать или ослаблять действие других медикаментов. При необходимости бета-блокаторы комбинируют с такими препаратами:

  • Нитраты. Усиливается сосудорасширяющее действие на капилляры, брадикардия нивелируется тахикардией.
  • Альфа-блокаторы. Лекарства взаимно усиливают действие друг друга. Это приводит к более мощному гипотензивному эффекту, уменьшению периферического сосудистого сопротивления.
  • Диуретики. Адреноблокаторы препятствуют выделению ренина из почек. Из-за этого увеличивается период действия мочегонных препаратов.

Категорически запрещено комбинировать адреноблокаторы с антагонистами кальция. Это опасно кардиальными осложнениями – уменьшением ЧСС и силы сокращений миокарда.

Без рекомендации врача бета-блокаторы не сочетают с такими лекарствами:

  • Сердечные гликозиды. Возрастает риск брадиаритмии, уменьшения сокращений миокарда.
  • Антигистаминные препараты. Противоаллергический эффект ослабляется.
  • Симпатолитики. Симпатическое воздействие на сердечную мышцу уменьшается, что чревато кардиологическими осложнениями.
  • Ингибиторы МАО. Увеличивается риск чрезмерного повышения АД и гипертонического криза.
  • Противодиабетические средства. Гипогликемический эффект увеличивается в несколько раз.
  • Непрямые коагулянты. Антитромботическая активность лекарств снижается.
  • Салицилаты. Адренолитики уменьшают их противовоспалительную активность.

Любые комбинации адреноблокаторов с другими антиаритмическими средствами потенциально опасны. Поэтому перед изменением схемы терапии обязательно консультируются с кардиологом.

Нежелательные последствия

Адренолитические средства оказывают раздражающее действие на слизистую ЖКТ. Именно поэтому их нужно принимать во время или после еды. Передозировка и длительный прием β-блокаторов негативно сказывается на работе мочеполовой, пищеварительной, дыхательной и эндокринной систем. Поэтому крайне важно соблюдать назначенную врачом дозировку.

Возможные побочные эффекты:

  • гипергликемия;
  • приступ стенокардии;
  • бронхоспазмы;
  • снижение либидо;
  • уменьшение почечного кровотока;
  • депрессивное состояние;
  • эмоциональная лабильность;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • брадикардия;
  • абдоминальные боли;
  • снижение остроты зрения;
  • приступы удушья;
  • расстройства стула;
  • нарушение сна.

Инсулинозависимые больные должны знать об увеличении риска гипогликемической комы при одновременном приеме противодиабетических препаратов и адренолитиков.

Синдром отмены и как его предупредить

Резкий отказ от терапии после длительного приема адреноблокаторов ведет к синдрому отмены, который проявляется:

  • аритмией;
  • усилением ЧСС;
  • приступами стенокардии;
  • сердцебиением.

Несвоевременная помощь при синдроме отмены чревата остановкой сердца и летальным исходом.

Группа бета-адреноблокаторов снижает чувствительность рецепторов к гормонам надпочечников. Организм пытается компенсировать это увеличением количества клеток-мишеней к адреналину и норадреналину. Дополнительно лекарства этой группы препятствуют трансформации тироксина в трийодтиронин. Поэтому отказ от таблеток ведет к резкому увеличению в крови гормонов щитовидки.

Чтобы предотвратить синдром отмены, необходимо:

  • постепенно уменьшать дозу адреноблокаторов в течение 1.5-2 недель;
  • временно ограничить нагрузки;
  • включить в терапию антиангинальные средства;
  • ограничить прием лекарств, понижающих давление.

Бета-адреноблокаторы – препараты, передозировка которыми чревата кардиологическими осложнениями и даже остановкой сердца. Поэтому перед приемом таблеток и увеличением дозировки обязательно советуются с врачом. Грамотное лечение снижает риск побочных реакций и нежелательных последствий.

Источник: https://schitovidka.info/lechenie/preparaty/beta-adrenoblokatory.html

Бета-адреноблокаторы (β-адренорецепторы)

В1 адреноблокаторы

Эффекты бета-адреноблокаторов реализуются блокадой β1 и β2-адренорецепторов. Выделяют два типа β-адренорецепторов (β1- и β2- адренорецепторы), которые отличаются структурно-функциональными особенностями и распределением в тканях. β1-адренорецепторы доминируют в структурах сердца, островковой ткани поджелудочной железы, юкстагломерулярном аппарате почек, адипоцитах.

Препараты, связываясь с β1-адренорецепторами сердца, препятствуют действию на них норадреналина, адреналина, снижают активность аденилатциклазы. Снижение активности фермента приводит к уменьшению синтеза цАМФ и угнетение поступления Са2+ в кардиомиоциты. Таким образом реализуются основные эффекты β-адреноблокаторов:

  • отрицательный инотропный эффект (уменьшается сила сердечных сокращений);
  • отрицательный хронотропный эффект (уменьшается частоты сердечных сокращений);
  • отрицательный дромотропный эффект (подавляется проводимость);
  • отрицательный батмотропный эффект (уменьшается автоматизм).

Антиангинальный эффект препаратов проявляется уменьшением силы сердечных сокращений и частоты сердечных сокращений, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Вследствие угнетения проводимости и автоматизма препараты обладают антиаритмическим действием.

Уменьшение содержания Са2+ вследствие блокады β1-адренорецепторов в клетках юксталомерулярного аппарата (ЮГА) почек сопровождается угнетением секреции ренина, а соответственно, уменьшением образованием ангиотензина II, что ведет к снижению артериального давления и определяет эффективность β-адреноблокаторов как антигипертензивных лекарственных средств.

Блокада β2-адреноблокаторов способствует повышению:

  • тонуса гладких мышц бронхов;
  • сократительной активности беременной матки;
  • сокращению гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта (проявляется болью в животе, рвотой, тошнотой, диареей, значительно реже запорами).

Кроме того, сужение артериол и венул вызывает повышение ОПСС и может ухудшать кровоснабжение в конечностях вплоть до развития синдрома Рейно.

β-адреноблокаторы вызывают изменения показателей липидного и углеводного обмена. Они тормозят липолиз, препятствуют повышению содержания свободных жирных кислот в плазме крови, при этом увеличивается содержание ТГ, а концентрация общего ХС не меняется, содержание ХС ЛПВП снижается, ХС ЛПНП повышается, что ведет к повышению коэффициента атерогенности.

β-адреноблокаторы вызывают активацию синтеза гликогена из глюкозы в печени и подавляют гликогенолиз, что может привести к гипогликемии, особенно на фоне употребления гипогликемических лекарственных препаратов у больных сахарным диабетом. Вследствие блокады бета-адрноблокаторив поджелудочной железы и торможение физиологической секреции инсулина препараты могут вызвать гипергликемию, однако у здоровых людей они обычно не влияют на концентрацию глюкозы в крови.

По влиянию на рецепторы бета-адреноблокаторы разделяют на неселективные (влияющие на β1- и β2-адренорецепторы) и кардиоселективные (влияют на β1-адренорецепторы), кроме того, часть из них обладает внутренней симпатомиметической активностью (ВСА).

Бета-адреноблокаторы, обладающие ВСА (пиндолол, Бопиндолол, окспренолол) в меньшей степени снижают ЧСС и сократимость миокарда, практически не влияют на липидный обмен, у них слабее выражен синдром отмены.

Неселективные β-адреноблокаторыКардиоселективные β-адреноблокаторы
Без ВСАС ВСАС вазоди-латирующими свойствамиБез ВСАС ВСАС вазоди-латирующими свойствами
пропранололнадололсоталолтимололбопиндололпиндололокспренололлабетололатенололбисопрололметопрололэсмололбетаксололпрактололтолинолкарведилолнебивололцелипролол

Сосудорасширяющий эффект бета-адреноблокаторов обусловлен одним из следующих механизмов или их сочетанием:

  • выраженной ВСА по отношению к β-адреноблокаторов сосудов (например, пиндолол, целипролол);
  • сочетанием β- и α-адреноблокирующей активности (например, карведилол);
  • высвобождением из эндотелиальных клеток оксида азота (небиволол);
  • прямым вазодилатационным эффектом.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы в низких дозах в отличие от неселективных мало влияют на тонус бронхов и артерий, секрецию инсулина, мобилизацию глюкозы из печени, сократительную активность беременной матки, поэтому их можно назначать при сопутствующих хронических обструктивных заболеваниях легких, сахарном диабете, нарушениях периферического кровообращения (например, при синдроме Рейно, беременности). Они практически не вызывают сужение сосудов скелетных мышц, поэтому при их использовании реже отмечают повышенную утомляемость и мышечную слабость.

Фармакокинетика бета-адреноблокаторов

Фармакокинетическое действие различных бета-адреноблокаторов определяется степенью их растворимости в жирах и воде. Выделяют три группы бета-адреноблокаторов:

  • жирорастворимые (липофильные),
  • водорастворимые (гидрофильные),
  • жиро и водорастворимые.

Липофильные бета-адреноблокаторы (метопролол, алпренолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) быстро всасываются в ЖКТ, легко проникают через ГЭБ (часто вызывают такие побочные эффекты, как бессонница, общую слабость, сонливость, депрессию, галлюцинации, кошмарные сновидения).

Поэтому разовые дозы и кратность приема следует сокращать у больных пожилого возраста, при заболеваниях нервной системы. Липофильные бета-адреноблокаторы могут замедлять элиминацию из крови других лекарственных средств, которые метаболизируются в печени (например, лидокаина, гидролазину, теофиллина).

Липофильные β-адреноблокаторы должны назначаться не реже, 2-3 раз в сутки.

Гидрофильные бета-адреноблокаторы (атенолол, надолол, соталол) не вполне (на 30-70%) всасываются в ЖКТ и незначительно (0-20%) метаболизируются в печени. Экскретируются преимущественно почками.

Обладают длительным периодом полувыведения (6-24год). Т1/2 гидрофильных препаратов увеличивается при снижении скорости клубочковой фильтрации (например, при почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста).

Кратность применения варьирует от 1 до 4 раз в сутки.

Существуют бета-адреноблокаторы, растворимые в жирах и в воде (ацебутолол, пиндолол, целипролол, бисопролол). Они имеют два пути элиминации – печеночный (40-60%) и почечный. Жиро и водорастворимые препараты можно назначать 1 раз в сутки, за исключением Пиндолол: его принимают 2-3 раза. Т1/2 составляет 3-12 часов.

Большинство лекарственных препаратов (бисопролол, пиндолол, целипролол) практически не взаимодействуют с лекарствами, которые метаболизируются в печени, поэтому их можно назначать у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью (при тяжелых нарушениях функций печени и почек дозу препарата рекомендуется уменьшать в 1,5 раза).

Параметры фармакокинетики бета-адреноблокаторов:

МННДоза,сут/мгВсасыва-емость,%Выводпеченью,%Выводпочками,%Акт.метаболиты
Атенолол10046-621090Нет
Бетаксолол201008515Нет
Бисопролол2080-905050?
Карведилол251001000Есть
Метопролол150-30095-1001000Нет
Надолол80-24015-250100Нет
Пиндолол7,5-22,590-1006040Нет
Пропранолол120-40095-1001000Есть
Соталол80-320?2080Нет
Талинолол100-30070-754060Нет
Тимолол15-4590-1008020Нет
Целипролол200-400?4060Есть
Эсмолол250-500 мкг/кг0100Нет

*Примечание: ? – данные не обнаружены

Показания к использованию бета-адреноблокаторов

  • стенокардия напряжения,
  • острый коронарный синдром,
  • АГ и первичная профилактика инсульта и ИБС у больных АГ,
  • профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий,
  • профилактика повторного инфаркта миокарда,
  • профилактика внезапной смерти у больных с синдромом удлиненного интервала Q-Т,
  • хроническая сердечная недостаточность (карведилол, метопролол, бисопролол, небиволол),
  • системные заболевания с повышенным влиянием симпатической нервной системы,
  • тиреотоксикоз,
  • эссенциальный тремор,
  • алкогольная абстиненция,
  • расслаивающая аневризма аорты,
  • гипертрофическая кардиомиопатия,
  • дигиталисная интоксикация,
  • митральный стеноз (тахисистолическая форма),
  • пролапс митрального клапана,
  • тетрада Фалло.

Побочные действия и противопоказания бета-адреноблокаторов

Основные побочные эффекты и противопоказания бета-адреноблокаторов представлены в таблице.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов, противопоказания к их использованию и состояния, требующие особой осторожности при использовании бета-адреноблокаторов:

Побочные эффекты Абсолютные противопоказанияСостояния, требующие особой осторожности
Кардиальные:
  • выраженная синусовая брадикардия,
  • остановка синусового узла,
  • полная атрио-желудочковая блокада,
  • снижение систолической функции левого желудочка.

Неврологические:

  • депрессия,
  • бессонница,
  • кошмарные сновидения.

Желудочно-кишечные:

  • тошнота,
  • рвота,
  • метеоризм,
  • запоры,
  • диарея.

Бронхострикция (у лиц с бронхиальной астмой, ХОБЛ).Слабость.Усталость.Сонливость.Сексуальная дисфункция.Увеличение риска развития инсулин-индуцированной гипогликемии.Маскировка симптомов гипогликемии.Похолодание конечностей.Синдром Рейно.Выраженная гипотензия.Гипертриглицеридемия, снижение уровня липопротеидов высокой плотности.Гепатотоксичность.

Индивидуальная гиперчувствительность.Бронхиальная астма.ХОБЛ с бронхообструкцией.Атрио-желудочковая блокада I-II ст.Брадикардия с клиническим проявлением.Синдром слабости синусового узла.Кардиальный шок.Тяжелые поражения периферических артерий.Гипотензия с клиническими проявлениями.Сахарный диабет.ХОБЛ без бронхообстукции.Поражение периферических артерий.Депрессии.Дислипидемии.Бессимптомная дисфункция синусового узла.Атрио-желудочковая блокада I ст.

Для β-адреноблокаторов характерен синдром отмены.

Взаимодействие лекарств

Сочетание бета-адреноблокаторов с другими лекарственными препаратами, проявляет отрицательный ино-и хронотропный эффект, может привести к тяжелым побочным реакциям. При сочетании β-адреноблокаторов с клонидином развивается выраженное снижение артериального давления и брадикардия, особенно при горизонтальном положении больных.

Сочетание назначения бета-адреноблокаторов с верапамилом, амиодароном, сердечными гликозидами может привести к резкой брадикардии и нарушения АВ-проводимости.

Сочетание бета-адреноблокаторов с нитратами или блокаторами кальциевых каналов обоснованно, поскольку первые уменьшают потребность миокарда в кислороде, а другие, снижая тонус периферических и коронарных сосудов, обеспечивают гемодинамические разгрузки миокарда и увеличение коронарного кровотока.

Источник: https://www.eurolab.ua/encyclopedia/farmacology/48661/

Адреноблокаторы: действие, особенности применения

В1 адреноблокаторы

Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.

Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое – адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.

Классификация

Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.

Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.

Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.

Среди альфа-адреноблокаторов:

  • α-1 блокаторы;
  • α-2;
  • α-1 и α-2.

Среди β-адреноблокаторов:

  • кардиоселективные;
  • неселективные.

Особенности действия

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

  • сужается просвет сосудов;
  • учащаются сокращения миокарда;
  • растет давление крови;
  • повышается уровень гликемии;
  • увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Действие альфа-адреноблокаторов

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.

Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.

Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

  • снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
  • рост уровня «полезного» холестерина;
  • активизация восприимчивости клеток к инсулину;
  • улучшение усвоения глюкозы;
  • уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.

Действие бета-адреноблокаторов

Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:

  • понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
  • снижение потребности мышц сердца в кислороде;
  • уменьшение показателей артериального давления;
  • облегчение приступа стенокардии;
  • снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
  • уменьшение уровня гликемии.

Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

  • предупреждение слипания элементов крови;
  • усиление сокращения гладкой мускулатуры;
  • расслабление сфинктера мочевого пузыря;
  • повышение тонуса бронхов;
  • снижение внутриглазного давления;
  • снижение вероятности острого инфаркта.

Действие альфа-бета-блокаторов

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.

Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Когда показан прием препаратов

Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:

  • гипертензия артериальная;
  • увеличение сердечной мышцы;
  • увеличение простаты у мужчин.

Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:

  • расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
  • выраженный атеросклероз;
  • диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
  • эндартерииты;
  • акроцианоз;
  • мигрени;
  • постинсультное состояние;
  • снижение интеллектуальной деятельности;
  • расстройства вестибулярного аппарата;
  • нейрогенность мочевого пузыря;
  • воспаление простаты.

Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.

Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:

  • ИБС;
  • артериальная гипертензия;
  • кардиомиопатия гипертрофического типа;
  • аритмии;
  • мигрень;
  • пороки митрального клапана;
  • инфаркт;
  • при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);
  • двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
  • повышение активности щитовидки (комплексное лечение).

Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:

  • артериальной гипертензии;
  • увеличении левого желудочка;
  • стенокардии при напряжении;
  • дисфункции работы митрального клапана;
  • учащении сокращений сердца;
  • глаукоме;
  • синдроме Минора – редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
  • с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.

Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:

  • при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);
  • глаукоме открытоугольной;
  • стенокардии стабильного типа;
  • аритмиях;
  • сердечных пороках;
  • сердечной недостаточности.

Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы

В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.

Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.

Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • улучшение метаболизма миокарда;
  • нормализация работы сосудистой системы;
  • улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;
  • нормализация ритма сердечных сокращений;
  • падение артериального давления;
  • снижение риска агрегации тромбоцитов.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов зависит от препаратов.

А1-блокаторы могут спровоцировать:

  • отеки;
  • резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;
  • аритмию;
  • насморк;
  • понижение либидо;
  • энурез;
  • боль во время эрекции.

А2-блокаторы вызывают:

  • повышение давления;
  • тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
  • тремор мышц;
  • расстройства мочеиспускания.

Неселективные препараты этой группы способны вызвать:

  • расстройства аппетита;
  • нарушения сна;
  • повышенную потливость;
  • ощущение холода в конечностях;
  • ощущение жара в теле;
  • гиперацидность желудочного сока.

Селективные бета-блокаторы могут вызвать:

  • общую слабость;
  • замедление нервных и психических реакций;
  • резкую сонливость и депрессию;
  • понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;
  • онемение стоп;
  • падение частоты сердцебиения;
  • диспептические явления;
  • аритмические явления.

Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:

  • зрительные нарушения различного характера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения);
  • ринит;
  • кашель;
  • удушье;
  • выраженное падение давления;
  • синкопальное состояние;
  • эректильную дисфункцию у мужчин;
  • воспаление слизистой толстого кишечника;
  • гиперкалиемию;
  • повышение уровня триглицеридов и уратов.

Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:

  • тромбоцитопению и лейкопению;
  • резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
  • дисфункцию периферического кровообращения;
  • гематурию;
  • гипергликемию;
  • гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.

Перечень препаратов

К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:

  • Эупрессил;
  • Сетегис;
  • Тамсулон;
  • Доксазозин;
  • Альфузозин.

Неселективные (α1-2 блокаторы):

  • Сермион;
  • Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
  • Пирроксан;
  • Дибазин.

Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов – Йохимбин.

Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:

  • Атенол (Тенолол);
  • Локрен;
  • Бисопролол;
  • Бревиблок;
  • Целипрол;
  • Корданум.

К неселективным β-адреноблокаторам относятся:

  • Сандонорм;
  • Беталок;
  • Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
  • Тимолол (Арутимол);
  • Слоутразикор.

Лекарства нового поколения

Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.

К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами.

Особенности приема

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.

Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.

Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Противопоказания к приему

Эти средства категорически запрещено употреблять при таких патологиях и состояниях, как:

  1. Беременность и период грудного вскармливания.
  2. Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
  3. Тяжелые расстройства работы печени и почек.
  4. Понижение давления (гипотензия).
  5. Брадикардия – снижение частоты сокращения сердца.
  6. Пороки сердца.

С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.

При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.

Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.

Источник: https://prososud.ru/veny/adrenoblokatory.html

МедСекурс
Добавить комментарий