Ртутные диуретики

Мочегонные средства (диуретики, салуретики)

Ртутные диуретики

Мочегонные средства – это лекарственные средства различного химического строения, которые влияют на водно-солевой обмен, увеличивая выделение почками воды и солей, уменьшая содержание жидкости в организме.

Показания к применению.

1. Отеки почечного и сердечного происхождения, а также предменструальные и при беременности;

2. гипертоническая болезнь, в т.ч. гипертонический криз;

3. острое отравление химическими веществами, в т. ч. лекарственными средствами (главным образом водорастворимыми);

4. асцит при циррозе печени;

5. острое набухание, отек головного мозга и легких;

6. гидроцефалия, эпилепсия, глаукома.

Классификация диуретиков

Существует 3 основных классификации мочегонных средств:

–          по химическому строению;

–          по локализации действия в нефроне;

–          по механизму действия.

Смешанный вариант классификации: по локализации действия в нефроне и механизму действия.

Классификация по локализации действия в нефроне.

1.       Средства, влияющие на клубочковую фильтрацию:

–          эуфиллин;

–          теофиллин;

–          теобромин.

2.       Средства, действующие на проксимальный каналец нефрона:

–          маннит (маннитол);

–          мочевина.

  • ингибиторы карбоангидразы:

–          диакарб.

3.       Средства, действующие в области петли Генле («петлевые» диуретики):

–          фуросемид (лазикс);

–          кислота этакриновая;

–          дихлотиазид (гипотиазид);

–          ртутные диуретики (меркузал, нобурит, промеран).

4.       Антагонисты альдостерона:

–          спиронолактон (верошпирон).                         

5.       Блокаторы транспорта ионов натрия и калия через апикальную мембрану эпителия почечных канальцев:

–          триамтерен;

–          амилорид.

Средства, влияющие на клубочковую фильтрацию.

                                                                     Механизм действия ксантинов           

Ксантины способны ингибировать фермент фосфодиэстеразу, что приводит к увеличению содержания цАМФ. Это проявляется спазмолитическим эффектом, т. е. расширением сосудов почек, сердца, головного мозга, а также гладких мышц бронхов.

Расширение сосудов клубочков почек вызывает усиление кровообращения и увеличение образования первичной мочи, а также увеличение скорости прохождения первичной мочи по нефрону.

Последнее приводит к уменьшению времени контакта первичной мочи с эпителием канальцев, что сказывается на уменьшении реабсорбции, а значит и на увеличении выделяемой мочи.

Эуфиллин. Используется 24% раствором внутримышечно и 2,4% – внутривенно.

Побочные эффекты эуфиллина.

Головокружение, тахикардия, рвота и даже судороги, которые (по степени выраженности) обратно пропорциональны скорости инфузии препарата. Иными словами, побочные эффекты зависят не столько от самого препарата, сколько от  скорости его внутривенной инфузии.

Средства, влияющие на проксимальный каналец.

Механизм действия осмотических диуретиков.

Осмотические диуретики являются метаболически инертными, т. е. не метаболизируются в организме и выводятся из него в неизмененном виде. Но в то же время они осмотически активны, циркулируют  в сосудах эти диуретики, они не всасываются из крови  в ткани.

При этом  внутри сосуда образуются так называемые гидратированные молекулы, которые представляют собой молекулы диуретика с удерживающимися на нем молекулами (диполями) воды, эти гидратированые молекулы в почках легко подвергаются фильтрации, но не реабсорбируются, и  в таком же неизменном виде выделяются с мочой, унося с собой и воду.

Мочевина в отличии от маннита проникает через ГЭБ в сосуды головного мозга. Для мочевины характерен «феномен отдачи», т. е. способность вызывать вторичный отек мозга. Это происходит вследствие того, что из магистральных сосудов мочевина исчезает раньше, чем из сосудов головного мозга.

В результате  молекулы мочевины продолжают притягивать к себе молекулы воды, поступающие из магистральнах сосудов. Избыточное количество воды в церебральных сосудах по законам осмоса будет уходить в ткань мозга, вызывая, таким образом, вторичный отек мозга.

Поэтому, для профилактики «феномена отдачи» сразу после внутривенной инфузии мочевины вводят фуросемид.

Механизм действия ингибиторов карбоангидразы

Фермент карбоангидраза участвует в синтезе угольной кислоты из СО2 и Н2О.

                 карбоангидраза

СО2  + Н2О  ® Н2СО3     Угольная кислота диссоциирует на Н+  и  НСО3 ¾.

При образовании Н+ происходит обмен в клетках проксимальных канальцев ионов водорода на ионы натрия, а вместе с ним Сl ¾   и  Н2О. При действии диакарба эта реакция блокируется,  т. е.

не происходит образование  Н+, а, следовательно, его обмен с внеклеточным Na+.

Тем самым блокируется вход ионов натрия в клетку, а вместе с ним Сl ¾   и  Н2О, что, в итоге, приводит к увеличению количества мочи.

Диакарб является довольно слабым диуретиком, но вместе с тем достаточно  широко используется в педиатрической практике для лечения гидроцефалии, в неврологической практике для лечения эпилепсии, а в глазной – для лечения глаукомы.

Так как нереабсорбированный натрий покидает организм в виде NаНСО3¾, а ион НСО3¾ обеспечивает щелочной резерв организма, то при применении диакарба формируется ацидоз, на фоне которого активность этого препарата снижается. В этой связи диакарб следует назначать с перерывами в 2-3 дня. Кроме ацидоза диакарб вызывает также гипокалиемию.

Противопаказания к применению диакарба.

1.       Дыхательная недостаточность;

2.       сахарный диабет;

3.       сердечная недостаточность;

4.       недостаточность надпочечников;

5.       цирроз печени.

Средства, действующие в области петли Генле.

Точкой их приложения является восходящая часть петли Генле. Эти диуретики еще называются мощными или ургентными. Диуретическая активность длится 1,5 – 2 часа при парентеральном пути введения, и 6 – 8 часов при пероральном.

Под действием петлевых диуретиков сильно увеличивается калийурез (в 2-5 раз), поэтому их следует назначать под прикрытием калийсодержащих препаратов: калия хлорид, калия оротат, аспаркам, а также периодически производить лабораторный контроль концентрации калия в крови.

          Гипокалиемия развивается довольно быстро и имеет следующие клинические признаки:

–          быстрая утомляемость;

–          мышечная слабость;

–          аритмии;

–          запоры;

–          судороги;

–          нефропатия.

Механизм действия петлевых диуретиков

В основе механизма действия лежит способность угнетать энергообеспечение (выработку АТФ) процесса реабсорбции Na+ и Сl ¾.

          При применении петлевых диуретиков в больших дозах возможно развитие профузного диуреза, составляющего до 10 л в сутки. Поэтому в неострых ситуациях петлевые диуретики целесообразно назначать в таблетированных формах. Кроме того, на фоне введения петлевых диуретиков уменьшается выделение мочевой кислоты, что может спровоцировать обострение подагры.

Ртутные диуретики

Представляют собой органические соединения ртути. Из-за высокой токсичности используются крайне редко, лишь при резистентности организма к другим современным диуретикам.

Механизм действия ртутных диуретиков.

Заключается в том, что ртуть, являясь специфическим блокатором SH- групп, входящих в состав фермента сукцинатдегидрогеназы, которая принимает непосредственное участие в процессе реабсорбции Nа+ и Сl ¾.

Антагонисты альдостерона

Это калийсохраняющие диуретики. Назначение их не требует  контроля уровня калия в крови.

По химическому строению спиронолактонблизок к минералокортикоиду – альдостерону, но эффект оказывает противоположный, а именно:

–   усиливает выведение из оргенизма Na+ и воды, но задерживает калий.

Побочные эффекты.

1.       Дисменорея у женщин;

2.       геникомастия у мужчин.

Блокаторы транспорта ионов натрия и калия.

Препараты действуют в дистальном отделе нефрона.

Механизм действия.

Основан на способности блокировать специфические ионные каналы для входа Nа+ из просвета нефрона в клетку. Они также являются калийсберегающими. Этот эффект является как бы вторичным действием,  т. е. при отсутствии тока натрия в клетку нет и обратного тока калия из клетки.

Средства, применяемые при отеке легких.

Отек легких – синдром, спровождающийся повышением АД в легочных капиллярах в результате:

–          затруднения оттока крови из сосудов малого круга (левожелудочковая недостаточность);

–          перегрузки организма жидкостью (неправильно проведенная трансфузия, беременность, заболевания почек);

–          при повышении системного АД (гипертонический криз, гломерулонефрит);

–          в результате токсического отека легких.

          Повышение АД в капиллярах приводит к внедрению плазмы в альвеолы, она хорошо пениться. В процессе дыхания образуются пузыри, что приводит к уменьшению жизненной емкости легких, появляется удушье, «клокочущее дыхание».

          Экстренна помощь:

–          необходимо разгрузить легочные сосуды за счет снижения в них давления и уменьшить внедрение плазмы в альвеолы. Это достигается путем назначения быстродействующих гипотензивных средств: натрия нитропрусид, гигроний (бензогексоний), фуросемид (препараты вводят в/в под контролем АД);

–          для разгрузки малого круга кровообращения больному одевают мягкие жгуты на ноги для пережатия вен (иногда и на верхние конечности), помещают ноги  в теплую воду, прикладывают грелки;

–          проводят борьбу с нарушением газообмена для устранения одышки, клокотания, гипоксии. Дают вдыхать кислород через марлю, смоченную спиртом (пары спирта способствуют гашению пены).

Вводят транквилизаторы (сибазон) для уменьшения психоэмоционального возбуждения. Дыхание переводят в экономный режим (наркотические анальгетики – вводят дробные дозы, 0,3 – 0,4 мл морфина).

Дыхание при этом становится более поверхностным;

–          уменьшение проницаемости гемато-альвеолярного барьера достигается за счет введения антигистаминных препаратов (Н1-блокаторы) и глюкокортикоидов (преднизолон). Однако, эти препараты эффективны только на этапе формирования отека.

Источник: https://students-library.com/library/read/7009-mocegonnye-sredstva-diuretiki-saluretiki

Диуретики

Ртутные диуретики

Спазмолитические средства.

В число этих средств входят в основном органические нитриты, b – адреноблокаторы, некоторые антагонисты ионов кальция.

Основными представителями группы нитритов является амилнитрит и натрия нитрит, а органических нитритов – нитроглицерин.

В малых дозах вещества этой группы расширяют коронарные сосуды, сосуды мозга, сосуды брюшной полости. Расширение указанных сосудов не сопровождается заметным понижением кровяного давления.

Сердечная деятельность от малых доз несколько усиливается, что имеет положительное значение для поддержания кровяного давления.

От больших доз расширяются почти все сосуды организма, что сопровождается значительным падением кровяного давления, что может привести к гибели животного.

Нитриты и их эфиры, находясь в крови способны вступать во взаимодействие с гемоглобином, превращая его в метгемоглобин. Это позволяет использовать их как противоядие при отравлении синильной кислотой и ее солями. Синильная кислота, взаимодействуя с метгемоглобином, образует нетоксическое соединение цианметгемоглобин и этим предупреждает поражение тканевых дыхательных ферментов.

Применяют при спазмах коронарных и мозговых сосудов и гладкой мускулатуры бронхов и кишечника.

Различие в действии препаратов проявляется в быстроте и длительности терапевтического эффекта.

АмилнитритAmylii nitris.

Изоамиловый эфир азотистой кислоты.

Вызывает быстрое, но кратковременное расширение коронарных и мозговых сосудов. Назначают в форме ингаляций.

Натрия нитрит Natrii nitris.

Действует подобно амилнитриту; эффект развивается медленнее, но более продолжителен.

НитросорбидNitrosorbidum.

Снижая тонус периферических венозных сосудов, препарат уменьшает приток крови к сердцу и давление в сосудах малого круга кровообращения.

Спазмолитическими свойствами обладают ангиотрофин, нитронг (пролонгированный нитроглицерин), папаверина гидрохлорид (алкалоид мака снотрворного; снимает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, теобромин, теофиллин, дибазол, но-шпа и др.).

– 3 –

Мочегонные средства – это вещества, усиливающие образование и выведение из организма мочи.

Мочеобразование идет в нефроне в 3 фазы: фильтрация, канальцевая реабсорбция и секреция.

Современные диуретические средства делят по химическому строению, локализации эффекта и механизму действия.

По механизму действия мочегонные средства можно разделить на почечные и внепочечные.

В основе механизма действия почечных мочегонных лежит их способность ослаблять обратное всасывание в канальцах почек солей и других электролитов, в результате чего усиливается выделение их с мочой, а вместе с выведением солей усиливается и выведение мочи. Относят:

1. Ртутные диуретики (меркузал, промеран);

2. Производные пурина (темисал, теофиллин, эуфиллин и др.);

3. Производные бензотиазина (хлортиазид, дихлортиазид, циколометиазид;

4. Ингибиторы карбоангидразы (диакарб);

5. Антагонисты альдостерона (спиронолактон);

6. Производные кислот (фуросемид);

7. Растительного происхождения (плод можжевельника, плоды петрушки, почки березовые, лист толокнянки и др.).

Внепочечные:

1. Соли щелочных металлов (ацетат калия, нитрат калия, ацетат натрия), повышающие осмотическое давление крови, уменьшающие реабсорбцию натрия в канальцах и усиливающие выведение воды с мочой;

2. Кислотообразующие (аммония хлорид), которые в организме распадаются с образованием мочевины.

В лечебной практике мочегонные применяют с целью выведения из организма излишней жидкости при заболеваниях сердца, почек и печени, сопровождающихся застойными явлениями, отеками, накоплением излишней жидкости в полостях тела (асцит, гидроторакс, гидроперикардит).

Мочегонные способствуют выведению из организма шлаков обмена веществ, токсинов и нередко применяются при интоксикациях и отравлениях.

Наряду со специфическими диуретиками мочегонно могут действовать и другие лекарственные средства, например гипертонические растворы натрия хлорида, глюкозы, кальция хлорида, эфирные масла, сердечные гликозиды, кофеин, камфара, скипидар, каломель, сульфаниламиды.

Нередко многие из этих препаратов комбинируют с диуретиками для усиления их действия.

Ртутные диуретики.

Диуретическое действие объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов; блокируются сульфгидрильные группы сукцинатдегидрогеназ и образуются неактивные меркаптиды.

Угнетение реабсорбции в проксимальных канальцах ведет к значительному увеличению выведения ионов натрия, при этом еще больше увеличивается выделение хлора; возрастает также выведение калия; резко усиливается диурез.

МеркузалMercusalum.

Бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость щелочной реакции. Содержит около 4 % ртути.

Диуретический эффект начинается через 2 – 3 часа, достигает максимума через 4 – 6 часов и продолжается в течение 24 и более часов.

Вводят 1 раз в сутки, но при отсутствии эффекта можно применить повторно через 24 часа. Вводят только внутримышечно.

ПромеранPromeranum.

Содержит 54,6 % ртути. Принимают внутрь в таблетках.

Эффект начинает проявляться на 2 день, достигает максимума на 3 – 4 день и продолжается несколько дней.

Ингибиторы карбоангидразы

В основе диуретического действия лежит способность угнетать активность карбоангидразы, которая участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Препараты снижают реабсорбцию гидрокарбоната натрия и секрецию водородных ионов в проксимальных канальцах и увеличивают выведение с мочой гидрокарбонатов и фосфатов.

ДиакарбDiacarbum.

Форма выпуска – порошок и таблетки по 0,25 г.

Под его влиянием увеличивается выделение ионов калия. В связи с усилением выделения из организма бикарбоната уменьшается щелочной резерв крови; может развиться ацидоз.

Дозы: лошадям 1,5 – 2 г; собакам 0,1 – 0,2 г; кошкам 0,04 – 0,06 г.

Производные пурина

Диурез под их влиянием происходит в результате расширения сосудов почек, увеличения скорости кровотока, увеличения количества функционирующих клубочков, усиления фильтрации в клубочках и уменьшения процессов реабсорбции в канальцах.

Темисал Themisalum.

Белый порошок сладковато-соленого вкуса.

Содержит 45 % алкалоида теобромина. Легко растворим в воде.

ТеофиллинTheophyllinum.

Умеренно стимулирует ЦНС, расширяет сосуды сердца, почек, головного мозга, расслабляет мускулатуру бронхов.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 2 – 4 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 – 1 г; собакам 0,2 – 0,4 г 2 – 3 раза в день.

ЭуфиллинEuphyllinum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым аммиачным запахом.

Форма выпуска – порошок , таблетки по 0,15 г; ампулы 12 % раствора по 2 мл (п/к и в/м); 2,4 % – 10 мл (в/в).

Под его влиянием преимущественно возрастает водный диурез, то есть увеличивается выделение воды и электролитов (ионов натрия и хлора).

Дозы подкожно: лошадям и крупному рогатому скоту 0,5 – 2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,2 – 0,3 г; собакам 0,05 – 0,1 г.

Производные бензотиазина.

Диуретическое действие обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной (а частично и в дистальной) части извитых канальцев почек, реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, однако в меньшей степени.

ДихлортиазидDichlothiazidum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде. Оказывает также гипотензивное действие.

Форма выпуска – таблетки по 0,025 и 0,1 г.

Циклометиазид Cyclomethiazidum.

Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический порошок, нерастворимый в воде. Хорошо всасывается.

Действие проявляется через 2 – 4 часа, составляет 10 – 12 часов. Суточный диурез возрастает в 1,5 – 2,5 раза.

Форма выпуска – таблетки по 0,0005 г.

Производные кислот.

Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора, причем не только в проксимальных, но и в дистальных участках извитых канальцев.

Реабсорбция калия также угнетается, но в значительно меньшей степени.

ФуросемидFurosemidum.

Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде. Действует быстро, что дает возможность использовать его в неотложных случаях (отек легких, отек мозга и др.). Назначают внутрь, в/в и в/м.

Форма выпуска – таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 1 % раствора.

Антагонисты альдостерона

Относятся к калий сберегающим диуретикам.

Их действие характеризуется тем, что увеличивают выделение ионов натрия и уменьшают вместе с тем выделение ионов калия.

СпиронолактонSpironolactonum.

Является антагонистом по отношению к гормону коры надпочечников – альдостерону.

Альдостерон является минералокортикостероидом и участвует в регулировании концентрации электролитов в организме: способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах; понижает выделение натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия.

Спиронолактон повышает выделение натрия, но уменьшает выделение калия и мочевины, понижает кислотность мочи. Назначают внутрь.

Диуретики растительного происхождения.

Плод можжевельника (Можжевеловые ягоды) Fructus Juniperi.

Содержит эфирное масло, сахар, органические кислоты, смолистые вещества.

Главное действующее вещество – эфирное масло, освобождающееся из плодов после введения внутрь, раздражает слизистые оболочки желудка и кишечника и усиливает перистальтику и секрецию, расслабляет сфинктеры, что способствует выделению газов, действует противобродильно.

После всасывания эфирное масло выделяется главным образом через почки и легкие. При выделении умеренно раздражает слизистые оболочки легких и почек, усиливает бронхиальную секрецию и увеличивает диурез.

Дозы: лошадям 25 – 50 г; крупному рогатому скоту 50 – 100 г; ослам 5 – 12 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 5 – 10 г; собакам 1 – 3 г.

Плоды петрушки Fructus Petroselini.

Плоды содержат эфирное масло (2 – 6 %), гликозиды и другие вещества.

Почки березовыеGemmae Betulae.

Содержат эфирное масло, флавоны, дубильные и другие вещества.

Применяют в качестве мочегонного средства при отеках почечного и сердечного происхождения в виде настоя.

Лист толокнянки Folium Uvae ursi.

Содержат гликозид арбутин и другие вещества.

При введении внутрь арбутин в организме гидролизуется с образованием гидрохинона, который при выделении через почки действует антисептически и мочегонно.

Аналогично листьям толокнянки действует и лист брусники.

Трава хвоща полевого Неrba Equseti.

Содержит смолу, жирное масло, сапонины, алкалоиды никотин, эквизетин, аскорбиновую, щавелевую и дубильные кислоты, а также каротин, минеральные соли и гликозиды. Обладает мочегонным, вяжущим, дезинфицирующим, антисептическим и кровеостанавливающим действием.

Применяют в форме настоя 1:10.

Цветки василька синего Fl. centaurae Cyani.

Содержит гликозиды центаурин, цикорин, пеларгонин, дубильные вещества и слизи.

Применяют как мочегонное при хронической патологии мочевыводящей системы (нефриты, циститы, уретриты), в форме настоя 1:20.

Трава чабрецаHerba Serpilii.

Содержит эфирное масло, смолу, камедь, дубильные вещества, органические кислоты и соли.

Обладает мочегонным, отхаркивающим и бактерицидным действием.

Применяют как мочегонное и бактерицидное средство в форме настоя 1:10; 1,5:10. Жидкий экстракт 50 и 100 мл.

Трава и цветки тысячелистникаHerba et fl. Milefolii.

Содержит алкалоид ахиллен, эфирное масло, смолы, вяжущие и горечи, каротин, витамин С и К, фитонциды и др.

Обладает вяжущим, мочегонным, потогонным, противовоспалительным, антимикробным, инсектицидным и антиаллергическим действием. Улучшает пищеварение и обмен веществ.

Применяют в форме настоя 1:10.

Кислотообразующие диуретики.

Диуретический эффект связан с тем, что в процессе компенсации ацидоза мобилизируется и выделяется почками натрий, одновременно выделяется соответствующее количество воды.

Аммония хлорид Ammoniichloridum.

Белый кристаллический, слегка гигроскопичный порошок без запаха, легко растворимый в воде.

Оказывает диуретическое действие. Препарат превращается в печени в мочевину и в ходе этой реакции образуется соляная кислота. В связи с этим его используют при метаболитическом алкалозе.

Оказывает также отхаркивающее действие.

Осмотические диуретики

Эффект обусловлен повышением осмотического давления плазмы и понижением реабсорбции воды.

МанитMannitum.

Диуретический эффект характеризуется выделением большого количества свободной воды, что отличает действие манита от других осмотических диуретиков.

Препарат не влияет на клубочковую фильтрацию. Диурез сопровождается значительным выделением натрия без существенного влияния на выделение калия.

Форма выпуска – флаконы по 500 мл (30 г препарата);15 % раствор в ампулах по 200, 400 и 500 мл.

Калия ацетат Kalii acetas.

Раствор ацетата калия (Liquor Kalii acetatis). Содержит 33 – 35 % калия.

Оказывает умеренное диуретическое действие.

Применяют как мочегонное средство главным образом при отеках, связанных с нарушением кровообращения.

МочевинаUrea pura.

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Диуретический эффект связан с действием целой молекулы мочевины: в организме она не подвергается обменным процессам и фильтруется в большом количестве через клубочки без обратного всасывания. Высокое осмотическое давление, создаваемое в канальцах, вызывает сильный водный диурез.

Применяется в основном в качестве дегидратирующего средства для предупреждения и уменьшения отека мозга и токсического отека легких.

Источник: https://studopedia.su/16_63409_diuretiki.html

Диуретики – что это и зачем они нужны?

Ртутные диуретики

Олег Рязанов / Дата: 16 сентября, 2019 1:55

Диуретики – класс фармакологических препаратов, предназначенных для усиления ДИУРЕЗА (выделения мочи).

Большая часть из них напрямую воздействует на почки посредством блокирования обратного захвата хлорида натрия и воды.

Механизм их работы подразумевает не только выведение жидкости, но и минеральных солей, таких как: хлор, магний, калий и натрий.

Что такое ДИУРЕТИКИ? Взгляд изнутри

Впервые этот вид соединений был открыт в 20-х годах 20-го века. Доктора заметили, что ртутные препараты, используемые в лечении сифилиса способны вызывать повышенное выделение мочи.

И несмотря на свою выраженную токсичность, их использование в медицинской практике продолжалось вплоть до 60-х годов.

Ближе к 21 Веку были разработаны сульфаниламидные и тиазидные мочегонные средства, ставшие основными предшественниками современных фармакологических препаратов.

Эти препараты имеют достаточно большое количество сфер применения и чаще всего используются при:

  • Повышенном артериальном давлении. Не влияя на внеклеточный обмен, они снижают периферическое сопротивление сосудов, способствуя тем самым снижению АД.
  • Шоковых состояниях. Нарушение кровообращения, возникающее при шоковых состояниях (включая кровопотерю) способно спровоцировать остановку выработки мочи. Прием диуретиков в данном случае является экстренной мерой, нацеленной на поддержание почечной функции.
  • Отеках. Отеки возникают тогда, когда избыточное количество жидкости начинает накапливаться во внеклеточном пространстве, тем самым снижая концентрацию плазмы и приводя к снижению осмотического. задача этих препаратов в данном случае заключается в “освобождении” жидкости из внеклеточного пространства и возобновлении ее поступления в кровь.
  • Терапии сердечной недостаточности. Диуретики способствуют увеличению минутного объема сердца посредством снижения внеклеточного объема, что, в свою очередь улучшает приток крови к сердцу и устраняет характерные для сердечной недостаточности отеки и гипертрофию печени.

Помимо этого существует множество других показаний к приему диуретиков. Однако все они, по большей части, пересекаются с вышеуказанной симптоматикой, которая является достаточно обобщенной и может подходить под критерии шока, отеков и сердечной недостаточности различного происхождения.

Диуретики – КЛАСИФИКАЦИЯ

Диуретики принято разделять на две группы и несколько подгрупп, каждая из которых относится к определенной интенсивности и принципу воздействия. На данный момент существуют следующие общепринятые группы:

Ренальные (1-ая группа)

Действуют посредством блокирования почечных ферментов, ответственных за перемещение и всасывание минеральных солей, что приводит к стремительному выведению ионов калия, натрия и магния с мочой. К этой категории относятся:

  • спиронолактон,
  • триамтерен,
  • ацетазоламид,
  • меркузал,
  • фуросемид.

Экстраренальные (2-ая группа)

Препараты, не оказывающие прямого влияния на почки. Принцип их действия заключается в ускорении выведения жидкости посредством экскреции НАТРИЯ и ХЛОРА. Наиболее известные представители этой группы – ацетат калия, мочевина, хлорид аммония и маннитол.

Подгруппы Диуретиков

С основными группами мы разобрались. Теперь давайте рассмотрим основные подгруппы, которые относятся к вышеупомянутым группам.

Осмотические

Ярчайший представитель – маннитол. Несмотря на простоту своего химического состава, обладает комплексным фармакологическим воздействием, проявляя себя как один из мощнейших мочегонных. Как правило применяется при отеках мозга, отравлении барбитуратами и глаукоме.

Слабовыраженного воздействия

Птерофен – останавливает обратное всасывание натрия, при этом замедляя выведение калия. Чаще всего применяется в составе комбинированной терапии, так как его потенциал самостоятельного препарата является недостаточным.

Диакарб – блокатор карбоангидразы, которая является ответственной за образование угольной кислоты в эпителиальных клетках почек. Такое воздействие приводит к усиленному выделению с мочой как натрия, так и калия. Используется при черепно-мозговых травмах, глаукоме, высотной болезни, отравлении барбитуратами и салицилатами.

Спиронолактон – соединение, обладающее структурным родством с эндогенным гормоном альдостероном, ответственным за блокировку обратного всасывания натрия и последующее его выведение с мочой. Назначается при опухолях надпочечников, диабете, подагре и гипертонической болезни.

Среднего воздействия

Политиазид и дихлотиазид – препараты, уменьшающие обратное всасывание воды, натрия и как следствие – хлора. Фармакологическое влияние реализуется преимущественно в нефроне. Используются при несахарном диабете, гипертонии, отеках у новорожденных, почечных камнях и глаукоме.

Сильнодействующие

Этакриновая кислота, торасемид и фуросемид – соединения, полностью останавливающие всасывание натрия и уменьшающие чувствительность миокарда к альдостерону. Обладают достаточно узкой сферой применения: устранение отеков и повышенного артериального давления.

Диуретики в спорте

Диуретики активно применяются всеми видами спортсменов, которые стремятся попасть в необходимую весовую категорию посредством временного обезвоживания организма. В бодибилдинге мочегонные используются для снижения количества воды в мышцах и под кожей, что способствует большей визуальной “прорисованности” мускулатуры.

Самые популярные в спортивной среде препараты: фуросемид, спиронолактон и диакарб. Их распространенность – следствие широкой доступности, низкой цены и относительно низким числом побочных эффектов. Иногда применяются растительные мочегонные на основе толокнянки, зеленого чая, одуванчика и барсомы.

Диуретики крайне распространены среди борцов, боксеров и других представителей боевых искусств по причине наличия строгих весовых категорий. И несмотря на такую популярность, их подход по-прежнему остается достаточно противоречивым, так как мочегонные способны значительно снижать показатели выносливости и целом ухудшать спортивную производительность.

Еще одна из причин применения диуретиков спортсменами – их влияние на 5-альфа-редуктазу, способное помочь в сокрытии факта приема анаболических стероидов.

С большей вероятностью именно поэтому диуретики находятся в “черном списке” препаратов допинг-контроля.

Первый эпизод дисквалификации спортсменов за прием этих препаратов приходится на 1988 год, когда в крови тяжелоатлетов из Болгарии был обнаружен фуросемид.

Существуют и добавки спортивного питания, обладающие диуретическими свойствами, но при этом не являющиеся запрещенными на соревнованиях. Как правило они демонстрируют довольно умеренное воздействие за счет того, что делаются на растительной основе.

Рекомендую посмотреть видео о том, что такое ДИУРЕТИКИ и как правильно их принимать.

Побочные эффекты

Диуретики – опасный класс препаратов, способные привести к тяжелым последствиям и даже смерти.

Это нередко наблюдается на людях, желающих в кратчайшие сроки сбросить вес, убрать излишнюю отечность или добиться большей рельефности мускулатуры.

Опасность побочных действий объясняется очевидным образом: препараты напрямую влияют на обмен воды и минеральных солей, критически важных для нормальной функции организма.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты:

  • Гипокалиемия, вызванная чрезмерным выведением солей калия. В данном случае возникает сильное обезвоживание и падает артериальное давление. А связи с тем, что калий тесно связан прохождением нервных сигналов, многократно возрастает вероятность спазмов, судорог и в некоторых случаях – судорожных припадков.
  • Гиперкалиемия (избыток калия), характерная для калийсберегающих мочегонных. Опасность этого явления заключается в снижении сократительной способности мышц, судорожных приступам, прогрессирующем параличе и возможной остановке дыхания.
  • При использовании тизандиновых диуретиков возможно усугубление течения сахарного диабета, объясняемое повышением концентрации лактата и глюкозы.
  • Нарушения в половой сфере, вплоть до импотенции и бесплодия. В большей степени это касается спиронолактона – диуретика, очень тесно взаимодействующего с половой системой.
  • Бесчисленное количество других опасных эффектов, включая ускоренное отложение почечных камней, аллергические реакции, нарушения слуха, остеопороз, гинекомастию и подагру.

Прием диуретических средств не должен происходить вне предписания врача, так как перед их использованием требуется тщательный медицинский осмотр, нацеленный на выявление потенциальных противопоказаний и болезней, течение которых эти препараты могут усугубить. В ином случае присутствует значительный риск столкновения с необратимыми последствиями.

Выводы

Диуретические препараты обладают весьма мрачной репутацией не из-за особенностей своего воздействия, а из-за человеческой неграмотности и опрометчивости. К примеру, многие принимают диуретики при похудении, даже при условии, что они не способны оказывать никакого жиросжигающего влияния – вес уходит исключительно за счет уменьшения объема воды.

Люди, неправильно использующие эти препараты обычно оправдывают свой подход тем, что диуретики – всего лишь препараты, выводящие воду и не способные оказывать других серьезных эффектов. При этом они не учитывают, что также способны выводиться важнейшие минералы и электролиты, ответственные за поддержание работы сердечно-сосудистой и нервной систем.

Лучший совет для тех, кто желает избавиться от излишков воды состоит в легком ограничении жидкости, уменьшении количества соли и употреблении отваров из мочегонных трав, которые, к слову обладают достаточно заметным эффектом.

Внимание!!! Статья несет в себе исключительно информационный характер и не несет в себе никакой рекламный и призывающий характер. Автор не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов.

  С уважением, Администрация сайта!

Последнее обновление статьи: 16.09.2019

Источник: https://www.buildbody.org.ua/farmakologiya/diuretiki

МедСекурс
Добавить комментарий