Апрессин механизм действия

Апрессин (Apressinum) / А / Справочник лекарственных средств

Апрессин механизм действия

АПРЕССИН (Арressinum). 1-Гидразинофталазина гидрохлорид.

Cинонимы: Anaspamine, Aprelazine, Apresolin, Appresoline, Aprezine, Deselazine, Dralzine, Eralazin, Hipoftalin, Homoton, Нydralazine, Hydralazini hydrochloridum, Hydrapress, Hypatol, Hyperazin, Hypophthalin, Idralazina, Ipolina, Lopress, Pressfall, Propectin, Radinol, Rolazine, Solesorin и др. Депрессан (Dерrеssаn) – сульфат 1-гидразинофталазина.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде в соотношении 4, 4 : 100, мало – в спирте. С железом образует окрашенные комплексы, в связи с чем следует избегать соприкосновения увлажненного препарата или его растворов с железными предметами.

Апрессин относится к группе периферических вазодилататоров. Он уменьшает сопротивление резистентных сосудов (артериол) и вызывает снижение АД, нагрузку на миокард, усиливает сердечный выброс.

Действие апрессина обусловлено его спазмолитическим влиянием на миофибриллы артериол, а частично – понижением центрального симпатического тонуса. Спазмолитический эффект, возможно, связан с наличием в молекуле апрессина гипразиновой группы, способной задерживать инактивацию эндогенных сосудорасширяющих факторов, в том числе окиси (оксида) азота (NО).

Применяют при разных формах артериальной гипертензии (в том числе для купирования криза). Наиболее показан больным с гипокинетическим или резистивным типом кровообращения. Эффективен также при лечении эклампсии. Препарат усиливает почечный и мозговой кровоток. Рекомендуется при гипертонической болезни с почечной недостаточностью.

К особенностям действия апрессина относится его способность, рефлекторно активируя симпатическую нервную систему, усиливать сердечный выброс и вызывать тахикардию, что может привести у больных, страдающих коронарной недостаточностью, к усилению явлений стенокардии. Поэтому в последние годы апрессин сочетают с b -адреноблокаторами (см. Анаприлин), уменьшающими циркуляторный гиперкинез и тахикардию.

Принимают апрессин внутрь после еды, начиная с дозы 0, 01 – 0, 025 г (1О – 25 мг) 2 – 4 раза в день, постепенно увеличивая до 0, 1 – 0, 2 г (1ОО – 200 мг) в день (в 4 приема).

В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая О, 1 г, суточная 0, 3 г.

Продолжительность лечения зависит от особенностей случая: обычно 1 курс продолжается 2 – 4 нед. В конце курса следует прерывать лечение не сразу, а постепенно, уменьшая дозу.

Обычно гипотензивный эффект сохраняется длительно после курса лечения.

Рекомендуется назначать апрессин в комбинации с другими гипотензивными препаратами, что дает возможность применять меньшие дозы.

При сочетании с анаприлином, последний назначают в суточной дозе 80 240 мг; дихлотиазид дают по 1ОО мг в день.

В основном апрессин рекомендуется применять короткими курсами, для снижения высокого АД. Для поддерживающей терапии необходимо переходить на другие гипотензивные средства.

При применении апрессина возможны головная боль, тахикардия, головокружение, боли в области сердца, приливы к голове, потливость, слезотечение, тошнота, рвота, эритематозные высыпания, отеки различной локализации, повышение температуры тела; может также развиться ортостатический коллапс.

Указанные явления отмечаются в начале лечения и при его продолжении обычно исчезают. Если они носят выраженный и стойкий характер, дозу апрессина следует уменьшить.

При тошноте и рвоте, сильно беспокоящих больных, можно принять антацидные средства. В отдельных случаях побочные явления, вызванные апрессином, снимаются димедролом или другими противогистаминными препаратами.

Иногда головную боль, возникающую при применении апрессина, удается купировать кофеином.

При длительном применении апрессина возможно развитие синдрома, напоминающего красную волчанку.

Противопоказания: идиосинкразия к препарату, рассеянная красная волчанка, периферические невропатии, резко выраженные атеросклеротические изменения сосудов сердца и мозга . Осторожность требуется у больных с коронарной недостаточностью.

Формы выпуска: таблетки (покрытые оболочкой) и драже по 0, 01 и 0, 25 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Близким к апрессину по структуре и действию является зарубежный препарат Дигидралазин (Dihydrolazin; синонимы: Непрессол , Нiрорrеsоl, Nерrеsol, Nерrеsоlin, Nоnрrеssin, Рrаssаlin, Тоnоlуsin и др.) – 1, 4-дигидразинофталазин. Он входит в состав комбинированного препарата адельфан (см.).

Непрессол (таблетки по 25 мг и ампулы по 25 мг для внутримышечного или внутривенного введения) назначают главным образом при гипертонических кризах с гипо- и эукинетическим типом гемодинамики.

Информация, представленная на сайте является справочной.
Обязательно проконсультируетесь с врачом.

Источник: https://ovulation.org.ua/lekarstvo/apressin.html

Гормоны нейрогипофиза и их эффекты в организме. Вазопрессин (антидиуретический гормон). Аквапорины. Регуляция секреции и физиологические эффекты вазопрессина

Апрессин механизм действия

Оглавление темы “Гормоны аденогипофиза и их эффекты в организме. Гормоны нейрогипофиза и их эффекты в организме. Гормоны промежуточной доли.”:
1. Гормоны аденогипофиза и их эффекты в организме. Cоматотропин. Пролактин. Тиреотропин. Фоллитропин (ФСГ). Адренокортикотропный гормон (АКТГ).
2. Адренокортикотропный гормон (АКТГ).

Регуляция секреции и физиологические эффекты кортикотропина. Болезнь Иценко – Кушинга (кушингоит).
3. Фоллитропин (фолликулостимулирующий гормон, ФСГ). Лютропин (лютеинизирующий гормон, ЛГ). Регуляция секреции и физиологические эффекты гонадотропинов.
4. Тиреотропин (тиреотропный гормон, ТТГ).

Регуляция секреции и физиологические эффекты тиреотропина. Микседема.
5. Соматотропин (соматотропный гормон, СТГ). Соматомедины. Акромегалия. Гипофизарный нанизм. Карликовость. Регуляция секреции и физиологические эффекты соматотропина.
6. Пролактин. Регуляция секреции и физиологические эффекты пролактина.
7.

Гормоны нейрогипофиза и их эффекты в организме. Вазопрессин (антидиуретический гормон). Аквапорины. Регуляция секреции и физиологические эффекты вазопрессина.
8. Окситоцин. Регуляция секреции и физиологические эффекты окситоцина.
9. Гормоны промежуточной доли. Меланотропин. Липотропин
10. Эндогенные опиаты. Эндорфины.

Неоэндорфины. Энкефалины. Опиоидные рецепторы.

В нейрогипофизе не образуются, а лишь накапливаются и секретируются в кровь нейрогормоны супраоптического и паравентрикулярного ядер гипоталамуса — вазопрессин и окситоцин. Оба гормона находятся в гранулах в связанном состоянии со специальными белками — нейрофизинами.

В процессе секреции содержимое гранул путем экзоцитоза поступает в кровь.

Регуляция секреции и физиологические эффекты вазопрессина

Секреция вазопрессина зависит от его синтеза в гипоталамических нейронах и регулируется тремя типами стимулов: 1) сдвигами осмотического давления и содержания натрия в крови, воспринимаемыми интероцепторами сосудов и сердца (осмо-, натрио-, волюмо- и механорецепторы), а также непосредственно гипоталамическими нейронами (центральные осморецепторы); 2) активацией гипоталамических ядер при эмоциональном и болевом стрессе, физической нагрузке,

3) гормонами плаценты и ангиотензином-II, как содержащимся в крови, так и образуемым в мозге.

В крови вазопрессин не связывается белками плазмы, но ассоциирован с тромбоцитами, выполняющими по отношению к гормону транспортную функцию.

Рис. 6.9. Механизм действия вазопрессина на клетку эпителия собирательной трубочки нефрона.
Связывание вазопрессина с V2-рецептором на базолатеральной мембране через мембранный G-белок активирует аденилатциклазу (АЦ), что ведет к образованию вторичного посредника — цАМФ. Последний через активацию протеинкиназы А вызывает фосфорилирование молекул аквапоринов в агрефорах, их взаимодействие с белками микротубул и путем экзоцитоза встраивание аквапоринов в апикальную мембрану. Протеинкиназа А путем активации генома повышает синтез агрефор с аквапоринами. Аквапорины из апикальной мембраны путем эндо-цитоза интернализуются и повергаются рециркуляции или деградации, особенно в отсутствие вазопрессина, а также экскретируются с мочой.

Эффекты вазопрессина реализуются за счет связывания пептида в тканях-мишенях с двумя типами мембранных рецепторов — V1 и V2.

Стимуляция V1-рецепторов, локализованных на мембране эндотелиальных и гладкомышечных клеток стенки кровеносных сосудов, через вторичные посредники инозитол-3-фосфат и кальций-кальмодулин вызывает сужение сосудов, что соответствует названию «вазопрессин».

Это влияние в физиологических условиях выражено слабо из-за низких концентраций гормона в крови, но играет существенную роль в изменениях кровообращения при стрессе, шоке, артериальной гипертензии.

Через v1-рецепторы вазопрессин повышает чувствительность механорецепторов в каротидных синусах к изменениям артериального давления и этим способствует баро-рефлекторной регуляции артериального давления.

Стимуляция V2-рецепторов базолатеральной мембраны клеток дистальных отделов почечных канальцев через вторичный посредник цАМФ вызывает повышение проницаемости стенки канальцев для воды, ее реабсорбцию и концентрирование мочи, что соответствует второму названию вазопрессина — «антидиуретический гормон».

Вазопрессин является единственным гормоном, способным стимулировать канальцевую реабсорбцию воды без задержки натрия. Эффект вазопрессина на транспорт воды связан с особыми транспортными белками «аквапоринами». Только аквапорины 2-го типа являются вазопрессинозависимыми. При наличии в крови гормона вазопрессина (рис. 6.

9), он связывается на базолатеральной мембране клеток эпителия почечного канальца с V2-рецептором, следствием чего является активация аденилатциклазы, образование цАМФ, активация протеинкиназы А.

Последняя вызывает фосфорилирование молекул аквапори-на-2 в цитоплазматических пузырьках (агрефорах), их транспорт с помощью микротубулярных белков динеина, динактина и миозина-1 к апикальной мембране, где специальные рецепторные молекулы (синтаксин-4, рецепторы-мишени пузырьков и др.) обеспечивают встраивание молекул ак-вапорина-2 в мембрану и формирование водных каналов.

Протеинкиназа А является также регулятором синтеза белка аквапорина 2 в ядре клеток эпителия. Поступающая в клетки через водные каналы молекул аквапори-на-2 вода по микротубулярной системе клеток перемещается к базолатеральной мембране, где постоянно встроены вазопресин-независимые белки аквапорины 3-го и 4-го типа.

Через них вода выходит в интерстициаль-ную жидкость по осмотическому градиенту (рис. 6.10). В отсутствие вазопрессина молекулы аквапорина-2 подвергаются эндоцитозу (интернализа-ция) в цитоплазму, где вновь способны к рециркуляции, т. е. новому циклу активации, транспорта и встраивания в мембрану, или подвергаются разрушению. Вазопрессин стимулирует всасывание воды и в железах внешней секреции, в желчном пузыре.

Рис. 6.10. Схема механизма действия вазопрессина на транспорт воды через стенку собирательной трубочки нефрона.
Взаимодействуя с V2-рецептором, вазопрессин обеспечивает как трансцеллюлярный транспорт воды (из внутриканальцевой жидкости через водные каналы аквапоринов-2 апикальной мембраны, микротубулярную систему клеток и через аквапорины-3 и -4 базолатеральной мемебраны в интерстициальное перетубулярное пространство)

Нейропептид вазопрессин поступает по аксонам экстрагипоталамической системы в другие отделы мозга (лимбика, средний мозг) и участвует в формировании жажды и питьевого поведения, механизмах терморегуляции, в нейрохимических механизмах памяти, формировании биологических ритмов и эмоционального поведения.

Вазопрессин стимулирует секрецию кортикотропина в аденогипофизе, подавляет выделение лютропина при стрессе. Метаболические эффекты вазопрессина заключаются в стимуляции гликогенолиза в печени, стимуляции секреции инсулина, повышении синтеза в печени антигемофиличе-ского глобулина А, продукции фактора Виллебрандта.

Недостаток вазопрессина проявляется резко повышенным выделением мочи низкого удельного веса, что называют «несахарным диабетом», а избыток гормона ведет к задержке воды в организме.

При проблемах с просмотром скачайте видео со страницы Здесь

– Также рекомендуем “Окситоцин. Регуляция секреции и физиологические эффекты окситоцина.”

Источник: https://meduniver.com/Medical/Physiology/71.html

Апрессин – Апрессин применение препарата Справочник Препаратов и таблетов их фармакологии и фармакотерапии

Апрессин механизм действия

1-гидралазинофлаталазина гидрохлорид.

Синонимы: Hydralazine, Apresoline, Depressan.

Форма выпуска. Таблетки и драже по 0,01 и 0,025 г; ампулы по 20 мг в 1 мл.

Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется из пищеварительного аппарата (80 %). После приема внутрь максимальной концентрации в крови достигает через 3—4 ч, после внутримышечной инъекции — в течение 1 ч. Белки плазмы крови связывают 87—90 % препарата.

Метаболизм осуществляется путем гидроксилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой и N-ацетилирования. Около 15 % препарата экскретируется в неизмененном виде. Период полувыведения — 2,2— 2,3 ч. После однократного приема 0,1 г апрессина экскретируется в течение 5 дней 96,5 % принятой дозы, причем 86 % выделяется с мочой.

Значительные индивидуальные различия зависят от способности организма инактивировать препарат путем ацетилирования. Т½ в плазме крови при быстром ацетилировании 1 ч, при медленном — 4 ч. При почечной недостаточности Т½ удлиняется до 7—16 ч.

У лиц с медленным фенотипом ацетилирования концентрация апрессина может быть слишком высокой; в таких случаях препарат токсичен. Не диализирует. Предварительное определение у больных «статуса ацетилирования» позволяет оптимально дозировать апрессин.

После внутривенного введения эффект возникает в течение 1 мин, но нарастает постепенно; максимальный эффект развивается через 10—80 мин, после внутримышечного введения действие начинается через 15 мин и длится 3—4 ч. После приема внутрь антигипертензивный эффект развивается в течение 1 ч, после повторного приема внутрь период полусуществования эффекта от 30 до 140 ч.

Фармакодинамика. Апрессин — артериолярный вазодилататор, который понижает общее периферическое сопротивление, оказывая прямое воздействие на гладкие мышцы артериол, в результате чего их тонус снижается из-за вмешательства препарата в течение обменных процессов в сосудистой стенке.

Подавляет активность многих ферментов, в том числе связанных с транспортом и депонированием макроэргических соединений, изменяет метаболизм углеводов и уменьшает потребление кислорода в гладких мышцах артериол.

На тонус вен апрессин влияния не оказывает и лишь в больших дозах возможна, по некоторым данным, умеренная венодилатация.

Увеличиваются сердечный выброс, частота и сила сердечных сокращений, повышается потребность миокарда в кислороде.

Учащение сердцебиения и увеличение силы сердечных сокращений возникают не только рефлекторно вследствие стимуляции симпатической нервной системы в ответ на снижение артериального давления, но и прямого кардиостимулирующего действия на β-адренорецепторы.

Стимуляция деятельности сердца нередко приводит к повышению давления в легочной артерии, хотя в ряде случаев при применении апрессина отмечается умеренная дилатация сосудов малого круга кровообращения со снижением диастолического давления в легочной артерии **.

Препарат снижает тонус сосудов почек и повышает почечный кровоток, стимулирует секрецию ренина и явления вторичного альдостеронизма с задержкой натрия и воды. В небольшой степени увеличивает также коронарный, церебральный и мезентериальный кровоток; на кровоток в коже и мышцах влияния не оказывает.

Применение. При различных формах гипертонической болезни, преимущественно I и II стадии, злокачественной гипертензии, почечной гипертензии, артериальной гипертензии при токсикозе беременности. Более эффективно лечение апрессином на ранних стадиях болезни, менее — при злокачественной и почечной гипертензии.

Назначают внутрь после еды, вначале по 0,01 г 3—4 раза в день. Если препарат переносится хорошо, то через 3—4 дня разовую дозу можно увеличить до 0,02—0,03 г. Суточная доза не должна превышать 0,05 г из-за возможных побочных явлений.

Однако для достижения выраженного гипотензивного эффекта дозу апрессина во многих случаях приходится повышать до 0,15 г/сут, поскольку гипотензивный эффект апрессина нейтрализуется рефлекторным возбуждением симпатической нервной системы в ответ на периферическую вазодилатацию, увеличение сердечного выброса и тахикардию.

Лечение апрессином лучше начинать в стационаре. Затем, при хорошей переносимости, препарат можно применять амбулаторно непрерывно в течение нескольких месяцев и даже лет. Наиболее целесообразно назначать апрессин больным с изолированным повышением диастолического давления и брадикардией (М. С. Кушаконский, 1982).

Для снижения артериального давлення у больных гипертонической болезнью I стадии достаточно назначить 0,02—0,03 г апрессина в сутки.

При гипертонической болезни II—III стадии и других артериальных гипертензиях с высоким стабильным уровнем артериального давления лечение одним апрессином не рекомендуется, так как для достижения гипотензивного эффекта его нужно назначать в слишком больших дозах (до 0,4 г/сут).

Из-за побочных явлений, возникающих при этих, а нередко и при значительно меньших дозах, от изолированного применения апрессина пришлось отказаться. Наиболее широко применяется комбинация апрессина с резерпином, поскольку последний противодействует рефлекторным и адренергическим влияниям апрессина.

Общий гипотензивный эффект при использовании такой комбинации значительно увеличивается, а побочные явления частично нивелируются (например, в деятельности сердца), частично суммируются (заложенность носа, диспепсические явления, изредка ангинозная боль). В связи с тем что апрессин способствует задержке натрия и воды, целесообразно комбинировать его с салуретиками.

Широко применяют комплексные препараты адельфан (резерпина 0,0001 г и апрессина 0,01 г), адельфанэзидрекс (резерпина 0,0001 г, апрессина 0,01 г, дихлотиазида 0,01 г), гиперез (резерпина 0,0001 г, апрессина 0,025 г, дихлотиазида 0,026 г и калия хлорида 0,3 г). Эффективно также сочетание апрессина с октадином, винкапаном и особенно с |3-адреноблокаторами, тормозящими выделение ренина.

При гипертонических кризах апрессин вводят внутривенно или внутримышечно по 0,01—0,02 г; эффект наблюдается в первом случае уже через 5—10 мин, во втором — через 30 мин и сохраняется от 3 до 8 ч, затем инъекцию можно повторить.

Последнее десятилетие апрессин применяют для лечения хронической недостаточности кровообращения как артериолярный вазодилататор, уменьшающий посленагрузку па сердце благодаря снижению артериолярного тонуса и внутриаортального сопротивления и облегчающий таким образом работу левого желудочка.

Ценным свойством апрессина является его способность значительно снижать общее периферическое сопротивление при сравнительно небольшом понижении артериального давления.

У больных с исходно нормальным уровнем артериального давления, с сердечной недостаточностью и сниженным сердечным выбросом гипотензивное действие апрессина часто вообще не проявляется.

Наиболее эффективно назначение апрессина больным с митральной и аортальной недостаточностью, с декомпенсированным гипертоническим сердцем, с дилатационной кардиомиопатией и при хронической недостаточности кровообращения с низким сердечным выбросом и резкой констрикцией артериол.

Для лечения сердечной недостаточности апрессин назначают по 0,025—0,05 г 3—4 раза в сутки, обычно в сочетании со средствами, уменьшающими венозный возврат к сердцу (пролонгированными нитратами) и (или) с диуретиками.

Побочные явления. Головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, запор, заложенность носа вследствие набухания слизистой оболочки, конъюнктивит, изредка желудочно-кишечные кровотечения. Реакция нервной системы — парестезии, головокружения, тремор, судороги, психозы.

Иногда — ангионевротический отек Квинке, крапивница, лекарственная лихорадка, панцитопения, ревматоидный артрит. При применении в больших дозах наблюдались случаи развернутой картины системной красной волчанки, которая проходила через несколько месяцев после отмены препарата.

Противопоказания к назначению. Системная красная волчанка, активные аутоиммунное процессы, идиосинкразия к препарату, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга и сердца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Адреноблокаторы устраняют побочные явления, возникающие в начале лечения апрессином (сердцебиение, пульсирующая головная боль, стенокардитическая боль), обусловленные рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и повышением секреции ренина, потенцируют гипотензивное и сосудорасширяющее действие апрессина.

Апрессин потенцирует гипотензивный эффект дихлотиадиза, октадина. В сочетании с резерпином дает более выраженный гипотензивный эффект, так как к сосудорасширяющему действию апрессина присоединяется центральное и периферическое Симпатолитическое действие резерпина. Апрессин уменьшает прессорные эффекты адреналина, норадреналина, вазопрессина, а также фармакологическую активность пиридоксина.

*    Значительная часть препаратов, не вошедших в данный раздел, представлена в других главах (см.

Седативные, снотворные, противосудорожные и противопаркинсонические средства, Нейролептические и транквилизирующие стредства, Средства, действующие на периферические адренергические и холинергические процессы, Средства, усиливающие выделительную функцию почек и др.).
** Мухарлямов Н. М., Марсев В. Ю. Лечение хронической сердечной недостаточности. М. : Медицина, 1935, с. 145.

1-ublhfkfpbyjakftfkfpbyf ublhj[kjhbl.Cbyjybvs: Hydralazine, Apresoline, Depressan.Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb b lhf;t gj 0,01 b 0,025 u; fvgeks gj 20 vu d 1 .Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij f,cjh,bhettcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf (80 %).

Gjckt ghbtvf dyethm vfrcbvfkmyjq rjywtythfwbb d rhjdb ljctbuftt xthtp 3—4 x, gjckt dyethbvsitxyjq by]trwbb — d ttxtybt 1 x. ,tkrb gkfpvs rhjdb cdzpsdf.t 87—90 % ghtgfhftf. Vttf,jkbpv jceotctdkzttcz gettv ublhjrcbkbhjdfybz, rjy].ufwbb c uk.rehjyjdjq rbckjtjq b N-fwttbkbhjdfybz. Jrjkj 15 % ghtgfhftf 'rcrhttbhettcz d ytbpvtytyyjv dblt.

Gthbjl gjkedsdtltybz — 2,2— 2,3 x. Gjckt jlyjrhftyjuj ghbtvf 0,1 u fghtccbyf 'rcrhttbhettcz d ttxtybt 5 lytq 96,5 % ghbyztjq ljps, ghbxtv 86 % dsltkzttcz c vjxjq. Pyfxbttkmyst bylbdblefkmyst hfpkbxbz pfdbczt jt cgjcj,yjctb jhufybpvf byfrtbdbhjdftm ghtgfhft gettv fwttbkbhjdfybz.

T½ d gkfpvt rhjdb ghb ,scthjv fwttbkbhjdfybb 1 x, ghb vtlktyyjv — 4 x. Ghb gjxtxyjq ytljctftjxyjctb T½ elkbyzttcz lj 7—16 x. E kbw c vtlktyysv atyjtbgjv fwttbkbhjdfybz rjywtythfwbz fghtccbyf vj;tt

Источник: http://pharmacotherapy.com.ua/apressin.html

Апрессин — инструкция по применению

Апрессин механизм действия

Апрессин — снимает спазмы своим влиянием на мышечные волокна и частично понижает центральный симпатический тонус, вызывает снижение артериального давления, усиливает почечный кровоток, расширяет мелкие артерии. Действие препарата начинается спустя 30-40 минут после приема.

Стоит начать принимать при гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), также при злокачественной гипертонии. Более эффективен на ранних стадиях заболевания. Применяется при эклампсии (тяжелой форме позднего токсикоза беременных). Показан при почечной недостаточности.

Состав “Апрессина”

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде в соотношении 4,4 : 100, мало — в спирте. С железом образует окрашенные комплексы, в связи с чем следует избегать соприкосновения увлажненного препарата или его растворов с железными предметами.

Фармакологическое действие

Апрессин уменьшает тонус стенок артериол, вызывает расширение периферических сосудов и снижение повышенного артериального давления, улучшает почечное кровообращение и уменьшает нагрузку на левый желудочек сердца.

Действие апрессина обусловлено его спазмолитическим (снимающим спазмы) влиянием на миофибриллы (мышечные волокна) артериол, а частично — понижением центрального симпатического тонуса. Спазмолитический эффект, возможно, связан с наличием в молекуле апрессина гидразиновой группы, способной задерживать инактивацию эндогенных сосудорасширяющих факторов, в том числе окиси (оксида) азота (NO).

Показания к применению

Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), в том числе злокачественная гипертония. Более эффективен на ранних стадиях заболевания. Рекомендуется при гипертонической болезни с почечной недостаточностью.

Применяется при эклампсии (тяжелой форме позднего токсикоза беременных). Показан при почечной недостаточности.

Инструкция по применению Апрессина

Апрессин — артериолярный вазодилататор, который понижает общее периферическое сопротивление, оказывая прямое воздействие на гладкие мышцы артериол, в результате чего их тонус снижается из-за вмешательства препарата в течение обменных процессов в сосудистой стенке.

Подавляет активность многих ферментов, в том числе связанных с транспортом и депонированием макроэргических соединений, изменяет метаболизм углеводов и уменьшает потребление кислорода в гладких мышцах артериол. На тонус вен апрессин влияния не оказывает и лишь в больших дозах возможна, по некоторым данным, умеренная венодилатация.

Увеличиваются сердечный выброс, частота и сила сердечных сокращений, повышается потребность миокарда в кислороде.

Учащение сердцебиения и увеличение силы сердечных сокращений возникают не только рефлекторно вследствие стимуляции симпатической нервной системы в ответ на снижение артериального давления, но и прямого кардиостимулирующего действия на β-адренорецепторы.

Стимуляция деятельности сердца нередко приводит к повышению давления в легочной артерии, хотя в ряде случаев при применении апрессина отмечается умеренная дилатация сосудов малого круга кровообращения со снижением диастолического давления в легочной артерии.

Препарат снижает тонус сосудов почек и повышает почечный кровоток, стимулирует секрецию ренина и явления вторичного альдостеронизма с задержкой натрия и воды. В небольшой степени увеличивает также коронарный, церебральный и мезентериальный кровоток; на кровоток в коже и мышцах влияния не оказывает.

Способ применения

Принимают апрессин внутрь после еды, начиная с дозы 0,01-0,025 г (10-25 мг) 2-4 раза в день, постепенно увеличивая до 0,1-0,2 г (100-200 мг) в день (в 4 приема).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.

Продолжительность лечения зависит от особенностей случая: обычно 1 курс продолжается 2-4 нед. В конце курса следует прерывать лечение не сразу, а постепенно, уменьшая дозу.

Обычно гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект сохраняется длительно после курса лечения.

Рекомендуется назначать апрессин в комбинации с другими гипотензивными препаратами, что дает возможность применять меньшие дозы.

При сочетании с пропранололом последний назначают в суточной дозе 80-240 мг, гипотиазид дают по 100 мг в день.

В основном апрессин рекомендуется применять короткими курсами для снижения высокого артериального давления. Для поддерживающей терапии необходимо переходить на другие гипотензивные средства.

Лекарственная форма

Драже, таблетки покрытые оболочкой.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферический полиневрит.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, сердцебиение, кардиалгия, стенокардия.

Со стороны органов чувств: слезотечение, конъюнктивит, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, панцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, васкулит, лимфоаденопатия, гиперемия кожи, гипертермия.

Прочие: повышенное потоотделение, задержка Na+ и воды, “приливы” крови к лицу, отеки, “гидралазиновый синдром” (волчаночноподобный синдром, с определением в крови антинуклеарных антител, гломерулонефрит).Передозировка.

Симптомы: головная боль, чрезмерное снижение АД, тахикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, повышенное потоотделение, шок.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. противошоковая терапия, назначение бета-адреноблокаторов)

Особые указания к применению

С Fe образует окрашенные комплексы, в связи с чем следует избегать соприкосновения увлажненного препарата или его растворов с железными предметами.

“Гидралазиновый синдром” имеет иммунологическую основу и проявляется у больных с генетически замедленной скоростью ацетилирования в печени — “медленные” ацетиляторы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антигипертензивное действие усиливается при сочетании с ингибиторами АПФ, анестетиками, антидепрессантами, снотворными, анксиолитиками, нитратами, диуретиками, леводопой, БМКК, бета-адреноблокаторами, диазоксидом, симпатолитиками, тимоксамином, баклофеном и тинидазином, алпростадилом, этанолом.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, эстрогены и комбинированные пероральные контрацептивы, симпатомиметики, ГКС и карбеноксолон.еапп

Источник: https://mikstur.com/apressin

МедСекурс
Добавить комментарий